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Des scientifiques de l’Université ¿´Æ¬ÊÓƵ ont découvert une technique plus sûre et plus efficace que celle qui est employée actuellement pour mettre à l’essai les médicaments en voie d’élaboration.

« Avant qu’un médicament soit approuvé, on doit connaître sa distribution et son sort dans l’organisme. Grâce à notre nouvelle approche beaucoup plus simple, on pourrait accélérer cette étape et en réduire les risques », explique Bruce A. Arndtsen, professeur James-¿´Æ¬ÊÓƵ enseignant au Département de chimie de l’Université ¿´Æ¬ÊÓƵ et auteur en chef de l’article paru récemment dans la revue Nature Chemistry, qui décrit la technique innovante mise au point par l’équipe de recherche.

« Cette technique simple et sûre ne prend que quelques heures comparativement au processus actuel, qui peut être dangereux, coûteux et prendre plusieurs jours », ajoute José Zgheib, doctorant et membre du groupe Arndtsen de l’Université ¿´Æ¬ÊÓƵ, qui a travaillé à l’étude.

Une cible à atteindre

Avant de commercialiser un médicament, on doit le mettre à l’essai pour s’assurer que les molécules se rendent aux endroits voulus dans le corps. Généralement, on ajoute un atome radioactif (p. ex. un atome de carbone 14) au médicament pour voir comment ce dernier se répartit dans l’organisme. C’est un peu comme suivre les déplacements d’un animal à l’aide d’un système GPS.

Un processus complexe et dangereux

Toutefois, à l’heure actuelle, l’ajout d’un indicateur radioactif à un médicament expérimental est complexe : au moment de la synthèse, on intègre au médicament un atome de carbone 14 sous forme de monoxyde ou de dioxyde de carbone gazeux radioactif, transformant ainsi l’un de ses atomes de carbone en carbone 14. Or, ces gaz sont très difficiles et dangereux à manipuler.

Une simple substitution de molécules

L’équipe de recherche de l’Université ¿´Æ¬ÊÓƵ a mis au point une technique novatrice permettant d’intégrer l’atome de carbone 14 au médicament candidat en une seule étape. À l’aide d’un catalyseur, elle est parvenue à remplacer un atome de carbone déjà présent dans le médicament (sous la forme d’un acide carboxylique) par un atome de carbone 14 provenant d’une molécule donneuse de type semblable. De façon plus globale, les travaux de ce groupe laissent entrevoir la possibilité d’une nouvelle approche, soit la modification directe des produits pharmaceutiques au moyen de réactions de substitution catalysées par des métaux, ce qui permettrait un gain d’efficacité fort appréciable.

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L’article « Carbon isotope exchange for pharmaceutical radiolabelling through metal-catalysed functional group metathesis », par R. Garrison Kinney et coll., a été publié dans la revue Nature Chemistry.

DOI : 10.1038/s41557-024-01449-5

L'Université ¿´Æ¬ÊÓƵ

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